ADHD: n lääkehoito
(Pemoline (Cylert) ei ole enää saatavana Yhdysvalloissa.)
Cylert on ADHD-hoidon myynnissä kolmannella sijalla. Cylertin valmistaa Abbott; yleisiä ei ole saatavilla.
Toisin kuin muut stimuloivat lääkkeet, Cylertin vaikutus alkaa noin tunnissa ja se on otettava 1-2 viikon ajan ennen paranemista. Tämän lääkityksen annosta suositellaan korotettava 18,75 mg: n välein 2-3 päivän välein useiden viikkojen aikana. Cylert on kalliimpaa kuin Ritalin tai Dexedrine.
Tärkeitä asioita Cylertistä:
- Maksaentsyymimuutoksia on toisinaan havaittu potilailla, jotka käyttävät Cylerttiä. Maksan entsyymien lähtötasoa suositellaan seurannassa 3–6 kuukauden kuluttua.
- Alkoholia käyttävät ihmiset ovat suuremmassa vaarassa tämän lääkityksen kanssa. Potilaiden, joilla on joko maksa- tai munuaisvaikeuksia, ei tule käyttää tätä lääkitystä.
- SSRI: t vaikuttavat Cylertin käyttöön johtuen niiden vaikutuksista maksan P450-isoentsyymeihin.
- Cylert on hyödyllinen vaihtoehto sydän- ja verisuonisairauksille, koska sillä ei ole vaikutusta tähän järjestelmään.
- Cylert voi aiheuttaa unettomuutta, ruokahalun supistamista ja tikit.
Yhteenveto lääkemonografia:
Kliininen farmakologia:
Kylertillä (pemoliinilla) on farmakologinen aktiivisuus, joka on samanlainen kuin muilla tunnetuilla keskushermoston stimulantteilla; sillä on kuitenkin minimaaliset sympatomimeettiset vaikutukset. Vaikka tutkimukset osoittavat, että pemoliini voi toimia eläimissä dopaminergisten mekanismien kautta, lääkkeen tarkkaa mekanismia ja vaikutuspaikkaa ihmisessä ei tunneta.
Ei ole mitään erityistä näyttöä, joka selvästi vahvistaisi mekanismin, jolla Cylert tuottaa mielenterveyden ja käyttäytymisensä vaikutuksia lapsilla, eikä vakuuttavaa näyttöä siitä, kuinka nämä vaikutukset liittyvät keskushermoston tilaan järjestelmään.
Pemoliini imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Noin 50% sitoutuu plasmaproteiineihin. Pemoliinin puoliintumisaika seerumissa on noin 12 tuntia. Lääkkeen huippupitoisuus seerumissa saavutetaan 2 - 4 tunnissa yhden annoksen ottamisen jälkeen. Useiden annosten tutkimukset aikuisilla useilla annostasoilla osoittavat, että vakaan tilan saavutetaan noin 2–3 päivässä. Eläimissä, joille annettiin radioleimattua pemoliinia, lääke jakautui laajasti ja tasaisesti kudoksiin, mukaan lukien aivot.
Pemoliini metaboloituu maksassa. Pemoliinin metaboliitit sisältävät pemoliinikonjugaatin, pemoliinidionin, mantelihapon ja tuntemattomat polaariset yhdisteet. Cylert erittyy pääasiassa munuaisten kautta, ja noin 50% erittyy muuttumattomana, ja metaboliiteina esiintyy vain vähäisiä fraktioita.
Cylertillä (pemoliini) on asteittainen vaikutus alkamassa. Käytettäessä suositeltua annostitrausohjelmaa, merkittävä kliininen hyöty voi ilmestyä vasta lääkkeen annon kolmannella tai neljännellä viikolla.
Annostus ja antaminen:
Cylert (pemoliini) annetaan yhtenä oraalisena annoksena joka aamu. Suositeltu aloitusannos on 37,5 mg / päivä. Tätä päivittäistä annosta tulisi nostaa vähitellen 18,75 mg viikon välein, kunnes haluttu kliininen vaste saavutetaan. Tehokas vuorokausiannos useimmille potilaille on välillä 56,25 - 75 mg. Pemoliinin suurin suositeltu vuorokausiannos on 112,5 mg.
Kliininen parannus Cylertin kanssa on vähitellen. Käytettäessä suositeltua annostitrausohjelmaa, merkittävä hyöty saattaa ilmestyä vasta lääkkeen antamisen kolmannella tai neljännellä viikolla.
Mikäli mahdollista, lääkityksen antaminen on keskeytettävä ajoittain, jotta voidaan selvittää, onko käyttäytymisoireita toistuvia, jotta hoito voidaan jatkaa. riittävä jatkuvaan hoitoon.
varoitukset:
Koska Cylert on yhteydessä henkeä uhkaavaan maksan vajaatoimintaan, sitä ei pidä tavallisesti pitää ADHD: n ensisijaisena lääkehoitona.
Cylertsin markkinoinnin jälkeen vuonna 1975 FDA: lle on ilmoitettu 13 akuutin maksan vajaatoiminnan tapausta. Vaikka ilmoitettujen tapausten absoluuttinen lukumäärä ei ole suuri. raportointiprosentti on 4-17-kertainen kuin väestössä odotettu. Tämä arvio voi olla varovainen, koska aliraportointia ja pitkän viiveen välillä Cylert - hoidon aloittaminen ja maksan vajaatoiminta voivat rajoittaa yhdistys. Jos vain osa tosiasiallisista tapauksista tunnistettaisiin ja raportoitaisiin, riski voi olla huomattavasti suurempi.
Toukokuussa 1996 ilmoitetusta 13 tapauksesta 11 aiheutti kuoleman tai maksansiirron, yleensä neljän viikon kuluessa maksan vajaatoiminnan oireiden alkamisesta. Varhaisimmin maksan toimintahäiriöt puhkesivat kuusi kuukautta Cylert-hoidon aloittamisen jälkeen. Vaikka jotkut raportit kuvaavat tummaa virtsaa ja epäspesifisiä prodromaalisia oireita (esim. Ruokahaluttomuutta, pahoinvointia ja maha-suolikanavan oireyhtymät), muissa raporteissa ei ollut selvää, oliko prodromaalisia oireita edessään keltaisuus. Ei ole myöskään epäselvää, ennustavatko suositellut lähtötilanteet ja säännölliset maksan toimintakokeet näitä akuutin maksan vajaatoiminnan tapauksia. Cylert-valmistetta tulisi jatkaa, jos sen käytön aikana havaitaan kliinisesti merkittävää maksan vajaatoimintaa.
Huumeiden yhteisvaikutukset:
Cylertin (pemoliini) yhteisvaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ei ole tutkittu ihmisillä. Potilaita, jotka saavat Cylertiä samanaikaisesti muiden lääkkeiden, etenkin lääkkeiden kanssa, joilla on keskushermostoon aktiivisuutta, on seurattava huolellisesti.
Kouristuskynnyksen laskua on ilmoitettu potilailla, jotka saavat Cylertiä samanaikaisesti epilepsialääkkeiden kanssa
varotoimet:
Kliiniset kokemukset viittaavat siihen, että Cylertin antaminen psykoottisissa lapsissa voi pahentaa käyttäytymishäiriöiden ja ajatushäiriöiden oireita.
Cylert tulee antaa varoen potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt merkittävästi.
Cylertin markkinoilletulosta lähtien. sen käyttöön liittyy lisääntyneitä maksaentsyymiarvoja. Monilla näistä potilaista tämä kasvu havaittiin useita kuukausia Cylertin aloittamisen jälkeen. Suurin osa potilaista oli oireetonta, ja maksaentsyymien lisääntyminen normalisoitui Cylertin käytön lopettamisen jälkeen. Maksan toimintakokeet tulisi tehdä ennen Cylert-hoitoa ja määräajoin hoidon aikana. Ctlert-hoito tulee aloittaa vain yksilöillä, joilla ei ole maksasairautta ja joilla on normaalit lähtökohtaiset maksan toimintakokeet.
Mahdollisesti palautuvia maksan toimintakokeiden nousujen ja henkeä uhkaavan maksan vajaatoiminnan välisiä suhteita potilailla, jotka saavat pitkäaikaista Cylert-hoitoa, ei tunneta. Maksan toiminnan testaaminen ei ehkä ennusta akuutin maksan vajaatoiminnan alkamista. Siitä huolimatta Cylert-hoito on lopetettava, jos kliinisesti merkittäviä maksan toimintakokeen poikkeavuuksia havaitaan milloin tahansa tämän lääkityksen aikana
Haitalliset reaktiot:
Seuraavat haittavaikutukset vähenevät vakavuusjärjestyksessä kussakin Cylert-luokassa:
Maksa: Maksan vajaatoimintaa on ilmoitettu asymptomaattisista palautuvista lisääntymisistä maksan entsyymeissä hepatiitti, keltaisuus ja hengenvaarallinen maksan vajaatoiminta potilailla, jotka käyttävät Cylert-nimistä lääkettä.
Hematopoieettiset: Aplastista anemiaa on ollut yksittäisiä.
Keskushermosto: Seuraavia keskushermostovaikutuksia on ilmoitettu Cylert-valmistetta käytettäessä: kouristuva kouristukset: kirjallisuusraporttien mukaan Cylert voi aiheuttaa Gilles de la Tourette -hyökkäyksiä oireyhtymä; hallusinaatiot; kielen, huulten, kasvojen ja raajojen dyskineettiset liikkeet: epänormaali okulomotorinen toiminta mukaan lukien nystagmus ja silmäkudoksen kriisi; lievä masennus; huimaus; lisääntynyt ärtyneisyys; päänsärky; ja uneliaisuus.
Unettomuus on Cylertin yleisimmin ilmoitettu sivuvaikutus, se ilmenee yleensä hoidon varhaisessa vaiheessa ennen optimaalista terapeuttista vastetta. Useimmissa tapauksissa se on luonteeltaan ohimenevää tai vastaa annostuksen pienenemiseen.
Ruoansulatuskanava: Anoreksiaa ja painonpudotusta voi esiintyä hoidon ensimmäisinä viikkoina. Useimmissa tapauksissa se on luonteeltaan ohimenevää; painonnousu jatkuu yleensä kolmesta kuuteen kuukauteen.
Pahoinvointia ja vatsakipua on myös ilmoitettu.
Muut: kasvun vaimenemista on raportoitu stimulanttien pitkäaikaisella käytöllä lapsilla. Ihottumaa on ilmoitettu Cylert-hoidon yhteydessä.
Lievät haittavaikutukset, jotka ilmenevät varhaisessa vaiheessa Cylert-hoidon aikana, jatkavat usein jatkuvaa hoitoa. Jos haittavaikutukset ovat luonteeltaan merkittäviä tai pitkittyneitä, annosta tulee pienentää tai lääkitys lopettaa.
Seuraava: ADHD-lääkkeiden uudelleenkäynnistäminen kesäloman jälkeen
~ adhd-kirjastoartikkeleita
~ kaikki lisäys / adhd-artikkelit
